CAS号:2411681

新闻动态 2026-05-03 09:18:11 119

引言/前言

Thalidomide-O-PEG4-NHS ester是一种异双功能连接子,专为PROTAC(蛋白靶向降解嵌合体)技术设计。该分子将沙利度胺骨架、四单元聚乙二醇(PEG4)连接臂和NHS活化酯整合于一体,是构建靶向蛋白降解药物的核心砌块。

关键参数解读(快速了解核心信息)

CAS号:2411681-88-2

中文名称:沙利度胺-O-聚乙二醇4-琥珀酰亚胺酯

英文名称:Thalidomide-O-PEG4-NHS ester;Thalidomide-O-PEG4-NHS

分子量:619.57

分子式:C28H33N3O13

性状:固液混合物

颜色:Light yellow to light brown

结构式:

储存条件:不超-20℃干燥、避光储存

展开剩余73%

注意事项:不可反复冻融,现配现用

纯度:≥95%

安全信息:

使用时应注意个人防护,如戴防护手套、护目镜等。

避免吸入其粉尘,避免接触皮肤和眼睛。

功能特性

PROTAC技术应用:

作为E3连接酶配体-Linker偶联物,通过CRBN招募E3泛素连接酶,标记目标蛋白(如BRD4、BTK)进行泛素化降解。

PROTAC技术利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白,数据表明在药效过程中并不需要非常高的药物浓度即可实现,对结合位点的要求相对不高。

高效偶联能力:

NHS酯基团可与含胺分子(如抗体、蛋白质)的伯胺基团反应,形成稳定的酰胺键,用于构建靶向药物偶联物(ADC)或分子探针。

模块化设计允许通过替换Linker或靶蛋白配体,快速开发新型PROTAC分子。

生物相容性与稳定性:

PEG链的引入增强了化合物的水溶性、稳定性和生物相容性,降低了免疫原性,延长了体内循环时间。

适用于生物学研究和材料设计等领域的应用。

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